【药品名称】

通用名称：美沙拉秦肠溶片

英文名称：Mesalazine Enteric-coated Tablets

汉语拼音：Meishalaqin Changrong Pian

【性状】

本品为棕红色肠溶片，除去包衣后片芯为淡棕色。

【适应症】

适用于结肠溃疡、结肠炎的治疗。

【药理毒理】

药理作用

美沙拉秦作为柳氮磺胺吡啶的主要活性成分，用于治疗溃疡性结肠炎。在结肠中细菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被转化为等分子数的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用机理尚不清楚，可能主要通过局部而不是全身作用来产生药效。在患有慢性炎症肠道疾病的患者，可通过环氧合酶途径（产生前列腺素类物质）和脂肪氧合酶途径（产生白三烯（LTs）和羟基二十碳四烯酸（HETEs））,使局部粘膜中花生四烯酸（AA）代谢产物的生成增加，而美沙拉秦可能通过抑制结肠中环氧合酶和前列腺素（PG）的生成而减轻其局部炎症。

毒理研究

遗传毒性：Ames试验、姐妹染色体交换诱导（SCE）试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验、小鼠骨髓多染色细胞微核试验结果均为阴性。

生死毒性：大鼠经口给予剂量达480mg/kg/日，未见过雄性和雌性动物生育力和生殖功能的影响。大鼠和家兔剂量达480mg/kg/日，未显示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的临床研究资料。由于动物生殖研究通常并不总能预测药物对人的影响，所以只有在明确需要时，本品才能用于怀孕期妇女。在人乳中检测出了低浓度和较高浓度的美沙拉秦的N－乙酰基代谢产物，而其临床意义不清楚。美沙拉秦给予哺乳期妇女应慎重。

致癌性：大鼠和小鼠经食物给予美沙拉秦剂量达480mg/kg/日和2000mg/kg/日，分别为人量大推荐维持剂量（美沙拉秦1.6g/日，以体表面积算）的2.4倍和5.1倍，未表现出致癌作用。